阿奇霉素注射液会头疼吗_阿奇霉素注射液有哪些药物相互作用
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一、阿奇霉素注射液会不会头疼呢
有时候会。
阿奇霉素注射液,适应症为本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:1、由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的抗菌素。那么阿奇霉素注射液有哪些副作用呢?
患者对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低。
在临床试验中观察到下列不良事件:
1、血液和淋巴系统异常:临床试验中偶见一过性的中性粒细胞减少症,但无资料表明与阿奇霉素有关。
2、耳和迷路异常:部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。椐调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关,通过对这些患者的随访,发现大多数患者的听力可恢复。
3、胃肠道异常:恶心,呕吐,腹泻,稀便,腹部不适(疼痛或痉挛),胃肠胀气。
4、肝胆系统异常:肝功能异常。
5、皮肤和皮下组织异常:包括皮疹以及血管性水肿在内的过敏反应。
上市后,在使用本品过程中报告的其他不良事件包括:
感染和寄植:念珠菌病和阴道炎。
血液和淋巴系统异常:血小板减少症。
免疫系统异常:]过敏反应(罕有致死)。
代谢和营养异常:厌食。
精神异常:攻击性反应,神经质,焦虑不安,忧虑。
神经系统异常:头晕,惊厥(与其它大环内酯类相似),头痛,活动增多,感觉异常,嗜睡,昏厥。罕有味觉/嗅觉倒错和/或缺失的报道。但用药是否相关,尚未明确。
耳和迷路异常:眩晕。
心脏系统异常:心悸和心律失常,包括室性心动过速(和其它大环内酯类一样)均有报道;罕有报道QT间期延长和尖端扭转型心动过速。但尚未证实与阿奇霉素有关。
血管异常:低血压。
胃肠道异常:呕吐/腹泻(罕有脱水者),消化不良,便秘,伪膜性肠炎,胰腺炎,舌变色罕见(罕见)。
肝胆系统异常:曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸,偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者,因果关系尚未确定。
皮肤和皮下组织异常:过敏性反应如瘙痒,皮疹,光过敏,水肿,荨麻疹,血管性水肿。罕见的严重皮肤反应如多形性红斑,Stevens-Johnson综合症及中毒性上皮溶解坏死等曾有报道。
肌肉骨骼和关节组织异常,关节痛。
肾脏和泌尿生殖系统异常:间质性肾炎及急性衰竭。
一般异常和输注部位异常:有全身无力报道但尚未证实与本品有关,其他有疲劳,全身不适。
二、阿奇霉素注射液的药物作用是什么
含铝、镁的抗酸药物能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低AUC值。
口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度,因此,同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎,并监测血浆茶碱水平。
口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄*的凝血酶原时间。但是,在给病人同时使用阿奇霉素和苄*时应谨慎,并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上,同时使用大环内酯类药物和苄*会增加抗凝药的药效。
阿奇霉素和下列药物同时使用时,建议密切观察患者:
地高辛——使地高辛水平升高。
*或二氢*——急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。
*——通过减少*的降解,而使*的药理学效果增强。
细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己*、苯妥 英等的水平。
三、阿奇霉素注射液有什么药理毒理
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌。α溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、马斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。
其它微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病原体)(lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、变曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革兰氏阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。
四、阿奇霉素注射液的用量用法有什么规定
将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,使最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml静脉滴注,滴注时间不少于60分钟。
治疗社区获得性肺炎,成人用量为每次0.5g,每天1次,至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服刘05g/天,治疗7~10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
治疗盆腔炎,成人用量为每次0.5g,每天一次,用药1天或2天后,改用阿奇霉素口服制剂0.25g,以7天为一个疗程,转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染,则应合用抗厌氧菌药物。
社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素,每日一次,每次0.5g,浓度为2mg/ml,每次滴注时间1小时,连续2~5天,平均Cmax3.63±1.60μg/ml,Cmin为0.20±0.15μg/ml,AUC24-为9.60±4.80μg·h/ml。
18名健康志愿者静脉滴注1~4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时,)其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g,比较第一天与第五天的血浆药代动力参数,结果表明Cmax增加8%,AUC-24增加61%,Cmin增加3倍。
12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素,Cmax、Cmin和AUC24μg·h/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml,口服给药各药代参数值约分别为单剂量静滴3小时38%、83%和52%(即Cmax1.08μg/ml、Cmin0.06μg/ml、AUC24为5.0μg·h/ml)。
口服阿奇霉素后,组织(或体液)中浓度和组织(或体液)对血液/血浆的逍度比值列于下表:
成年人服用两粒0.25g(0.5g)胶囊后阿奇霉素的浓度。
组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中,溶酶体内的低PH导致阿奇霉素活性降低。但是,药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。
样品是在第一次给药后2-4小时取得。
样品是在第一次给药后10-12小时取得。
分两次给药,每次0.25g,间隔12小时。
样品是在一次给药0.5g后19小时取得。
在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g(1mg/ml)静注1小时的方案,连续给药五天的研究中,第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出,第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%,较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6%。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。
阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而增减,血药浓度0.02μg/ml,血清蛋白的结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml,血清蛋白结合率为7%。